三尖杉生物堿

三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿的混合物具有顯著的抗白血病的作用，對(duì)L615，L7212，耐6MP的L615小鼠均能延長(zhǎng)生命率。對(duì)小鼠移植性肉瘤S180，腦瘤B-22及大鼠癌肉瘤W256亦具有明顯的抗癌活性。國(guó)外報(bào)道4種酯堿（1-4）能顯著抑制小鼠淋巴細(xì)胞白血病P-388，其中異三尖杉酯堿活性較小，三尖杉?jí)A對(duì)小鼠白血病L1210無(wú)作用，而三尖杉酯堿，異三尖杉酯堿和高三尖杉酯堿有抑制作用。實(shí)驗(yàn)表明三尖杉?jí)A對(duì)瓦克癌肉瘤，僅在很大劑量下才有效。這些化合物結(jié)構(gòu)僅酯基側(cè)鏈有很小的差別，卻顯著地影響了抗癌活性可見(jiàn)酯基側(cè)鏈的重要作用。三種植物（三尖杉，中華粗榧，海南粗榧）的總生物堿對(duì)各個(gè)類型的白血病及惡性淋巴瘤均有較顯著的療效，對(duì)肺癌，絨癌，及惡性葡萄胎可能有一定療效。對(duì)惡性淋巴瘤患者應(yīng)用三尖杉總生物堿后發(fā)現(xiàn)，淋巴結(jié)中腫瘤細(xì)胞數(shù)減少，瘤細(xì)胞減少區(qū)域剩余者多為分化較好的成熟淋巴細(xì)胞核分裂基本找不到，提示三尖杉總堿有抑制腫瘤細(xì)胞增生的作用。對(duì)小鼠L1210白血病細(xì)胞殺傷動(dòng)力學(xué)研究，認(rèn)為本品屬于周期非特異性藥物對(duì)S期細(xì)胞殺傷較為明顯。三尖屬植物中的酯類生物堿對(duì)各類型白血病及惡性淋巴瘤有效，對(duì)急性粒細(xì)胞性白血病，急性單核細(xì)胞性白血病和急性早幼粒細(xì)胞性白血病的療效較好，特別可用于白細(xì)胞數(shù)低的病例。三尖杉?jí)A對(duì)惡性腫瘤療效較不明顯，對(duì)白血病，惡性淋巴瘤及實(shí)體瘤基本無(wú)效，但對(duì)滋養(yǎng)葉惡性腫瘤的小轉(zhuǎn)移灶有一定的療效。

靜注：成人每日。0.1-0.15毫克/公斤（兒童每日0.15毫克/公斤），用10%葡萄糖液250-500毫升稀釋后靜脈滴注,4-6天為一個(gè)療程，間歇2周再重復(fù)治療。也可連續(xù)用藥，每日1-4毫克，連用40-60天。

三尖杉?jí)A，白色結(jié)晶，熔點(diǎn)131-132度，三尖杉酯堿，白色無(wú)定形固體，熔點(diǎn)69-72度，難溶于水，溶于乙醇。高三尖杉酯堿，白色無(wú)定形固體，溶點(diǎn)142-146度，難溶于水，溶于乙醇。異三尖杉酯堿，白色無(wú)定形固體。

主要有頭暈，乏力，惡心，嘔吐，食欲不振，肌注局部疼痛。對(duì)造血系統(tǒng)有明顯的抑制作用，可使白細(xì)胞明顯下降，血小板亦可降低。部分病人發(fā)生心臟毒性，表現(xiàn)為心悸，胸悶，心動(dòng)過(guò)速，心肌損害，極個(gè)別發(fā)生奔馬律，房室傳導(dǎo)阻滯，甚至心衰。